エストロジェン(エストロゲン)はステロイドホルモンの一種であり、その受容体(エストロゲン受容体;ER)は細胞内にある。エストロゲン-受容体複合体は核内へ移動し、特定のDNAの合成を活性化する。エストロゲンの受容体は全身の細胞に存在し、その働きは多岐にわたっており、その解明にはまだ時間がかかりそうである。一般的に知られているのは、乳腺細胞の増殖促進、卵巣排卵制御、脂質代謝制御、インスリン作用、血液凝固作用、中枢神経(意識)女性化、皮膚薄化、LDLの減少とVLDL・HDLの増加による動脈硬化抑制などである。
また、成長期においては身長の伸びを止める作用があり、女性の多くは思春期が始まると身長の伸びが落ち、やがて停止する。かつての米国では身長が高すぎる女性は男性の結婚相手としてふさわしくないと思われていたために、結婚できなくなることを恐れてエストロゲンを投与する行為が行われた。
近年の研究では心臓の保護効果も発見されており、心筋梗塞などの心疾患を防ぐ効果があると考えられている。
卵巣の顆粒膜細胞、外卵胞膜細胞、胎盤、副腎皮質、精巣間質細胞で作られ、思春期以降分泌が増加し、プロゲステロンとともに月経周期に応じて濃度が変化する。
女性の性活動、二次性徴を促進する働きがある。更年期以降は分泌が減少する。女性の尿には、大量のエストロゲンが含まれるため、下水処理水も多量のエストロゲンを含むことになり、環境ホルモンの環境への排出が問題になったことがある。
男性の場合はテストステロンを元にエストロゲンが作られて分泌される。その量は更年期の女性と同程度とされる。思春期にテストステロンが増えるのにつれエストロゲン濃度も増加し、ホルモンバランスにより女性化乳房が起こったりすることがある。
エストロゲンはコレステロールから合成されるステロイドホルモンの一種で、プロゲステロン、コルチゾール、アルドステロン、テストステロン等と同じカスケード反応系列中にある。