エストロジェン(エストロゲン)はステロイドホルモンの一種であり、その受容体(エストロゲン受容体;ER)は細胞内にある。エストロゲン-受容体複合体は核内へ移動し、特定のDNAの合成を活性化する。エストロゲンの受容体は全身の細胞に存在し、その働きは多岐にわたっており、その解明にはまだ時間がかかりそうである。一般的に知られているのは、乳腺細胞の増殖促進、卵巣排卵制御、脂質代謝制御、インスリン作用、血液凝固作用、中枢神経(意識)女性化、皮膚薄化、LDLの減少とVLDL・HDLの増加による動脈硬化抑制などである。
また、成長期においては身長の伸びを止める作用があり、女性の多くは思春期が始まると身長の伸びが落ち、やがて停止する。かつての米国では身長が高すぎる女性は男性の結婚相手としてふさわしくないと思われていたために、結婚できなくなることを恐れてエストロゲンを投与する行為が行われた。
近年の研究では心臓の保護効果も発見されており、心筋梗塞などの心疾患を防ぐ効果があると考えられている。